Здоровье глаз

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Действующие вещества:

1 мл раствора
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг

Вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарабен (Е 218), вода для инъекций.

Раствор для инъекций по 1 мл в ампулах №5.

Розчин для ін’єкцій по 1 мл в ампулах №5.

Фармакологические свойства

Толперил – лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. При контакте с чувственными нервными окончаниями способствует потере болевой чувствительности периферических нервных окончаний. Уменьшает тонус, ригидность мышц. Повышает периферический кровоток независимо от воздействия на центральную нервную систему. Имеет слабо выраженный спазмолитический и сосудорасширяющий эффекты.

В состав раствора для инъекций дополнительно входит лидокаина гидрохлорид, который обладает способностью блокировать натриевые каналы, в следствие чего стабилизируются нейрональные мембраны, снижается их проницаемость и теряется способность проводить импульсы.

Благодаря сочетанному действию активных веществ, препарат оказывает быстрый обезболивающий эффект и снимает мышечный спазм.

Действующий компонент лекарственного средства блокирует моно и полисинаптические рефлексы. Оказывает легкий спазмолитический и антиадренергический эффект. Провоцирует усиление периферического кровотока независимо от влияния на ЦНС.

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Активное вещество толперизон показывает широкий спектр воздействия: понижает высокий миотический тонус, понижает ригидность мышц, устраняет самовольные активные движения и оказывает сосудорасширяющее действие.

Также препарат способен стабилизировать клеточные мембраны, путем блокирования натриевых каналов. Ускоряет реакцию поляризации клеточных мембран и уменьшает длительность их потенциала воздействия. Прием в терапевтических дозах не способствует подавлению сократимости и проводимости миокарда.

При внутреннем употреблении лекарство хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, проходит интенсивный метаболизм в почках и печени. Максимальная насыщенность препарата в крови наблюдается через один час после его употребления.

Биологическая доступность активных компонентов равна 20%. Время полувыведения составляет приблизительно полтора часа. 99% составляющих медикамента выводятся почками в виде антролов.

Механизм работы данного миорелаксанта заключается в подавлении миграции нервного импульса. Действующий компонент медикамента толперизон, препятствует появлению поли — и моносинаптических рефлексов и тормозит проводимость импульсов по ретикулоспинальному пути.

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Противопоказания

Важно! Ознакомься с лечением   Острого рассеянного энцефалита,  Артроза,  Синдрома Шарко,  Болезни Литтла (Спастической дисплегии)

  • наличие экстрапирамидальных нарушений;
  • детский церебральный паралич;
  • наличие спинномозговых и магистральных парезов, сопровождающихся миотическими конвульсиями, неподвижностью конечностей, спинальным автоматизмом и гипертонусом;
  • наличие энцефалопатии и эпилепсии васкулярного характера;
  • наличие заболеваний с симптомами мышечных конвульсий, ригидности и дистонии;
  • облитерирующие болезни артерий (синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, атеросклероз сосудов);
  • судороги, вследствие ранее перенесенного инсульта;
  • наличие миелопатии;
  • лечение пищевых язв;
  • наличие рассеянного склероза;
  • терапия энцефаломиелита;
  • восстанавливающая терапия после проведенных травматологических и ортопедических хирургических вмешательств;
  • болезнь Литтла.
ПОДРОБНЕЕ:  Глазные капли визоптик инструкция по применению

Противопоказанияк применению лекарства:

  • наличие гиперчувствительности к составляющим медикамента;
  • миастения;
  • лактационный период и период беременности;
  • детский возраст.

В состав лекарственного средства входит Лидокаин, поэтому перед назначением Толперила следует сделать пробу на восприимчивость к этому веществу.

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

  • экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
  • церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
  • гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
  • облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
  • детский спастический паралич (болезнь Литтла);
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • эпилепсия;
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является формой выбора.

  • Повышенная чувствительность к любому составляющему препарата;
  • миастения гравис;
  • тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности;
  • период грудного вскармливания.

Случаи передозировки

Курс лечения и дозу индивидуально устанавливает врач.

Взрослым назначают внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или медленно внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки.

Толперил вызывает сонливость, головокружение, слабость, поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортным средством в период терапии.

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Возможна атаксия, судороги, остановка дыхания.

В таком случае требуется отмена препарата, поддерживающая терапия.

Уколы Толперила вводятся внутривенно — 1 мл один раз в сутки, внутримышечно — 1 мл два раза в сутки. Стоит отметить, что внутривенное введение лекарства разрешается только в условиях стационарного лечения. В случае назначения сразу нескольких миорелаксантов, следует понизить общую дозу Толперила.

При использовании таблеток продолжительность терапевтического курса и режим дозировки устанавливается в индивидуальных условиях.

Это зависит от протекания заболевания, переносимости лекарства и результативности терапии. Дети старше четырнадцати лет и взрослые должны принимать дозу в общем количестве 150-450 мг за сутки, с кратностью приема 3 раза.

Дети, вес тела которых превышает 30 килограмм, должны принимать около 5 мг на 1 кг массы своего тела (трижды в день). При наличии болезней печени и почек, доза препарата уменьшается в два раза.

Характер проявляемых симптомов при передозировке данным медикаментом не установлен. В случае употребления чрезмерного количества препарата необходимо отменить его дальнейшее употребление и провести симптоматическую терапию.

Стоит отметить, что специальных антидотов к медикаменту не предусмотрено. Описывались случаи, когда после употребления 600 мг препарат наблюдалась повышенная раздражительность.

В целом, переносимость лекарства хорошая, но в некоторых случаях (2% пациентов), возможно проявление следующих побочных эффектов:

  • сердечно-сосудистая система – значительное понижение артериального давления;
  • ЦНС – головная боль, сонливость и мышечное бессилие;
  • пищеварительная система – рвота, тошнота и неприятные ощущения в животе;
  • аллергические реакции – крапивница, эритема, диспноэ и анафилактический шок;
  • лимфоидная и кроветворная система – лимфаденопатия, малокровие;
  • мочевыделительная система – протеинурия, недержание мочи;
  • дыхательная система – отдышка, кровотечение из носа, затрудненное дыхание;
  • иммунная система – проявление реакции сверхчувствительности;
  • костно-мышечная система – боль в конечностях, миалгия и мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей отмечается скопление билирубина в крови, изменение динамичности печеночных ферментов и повышение концентрации креатинина в крови.

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

ПОДРОБНЕЕ:  Эриус сироп: инструкция по применению для детей, цена и отзывы. Эриус (сироп): инструкция по применению для детей

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При применении могут возникнуть такие побочные реакции:

  • анафилактический шок, реакция гиперчувствительности;
  • зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гиперемия;
  • анемия, лимфаденопатия;
  • тахикардия, отдышка, гипотония, затрудненное дыхание;
  • головокружение, слабость, сонливость, головная боль, нарушение сна;
  • астения, шум в ушах, депрессия, парестезии;
  • миалгия, боль в суставах, остеопения;
  • енурез, протеинурия;
  • тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

В комбинации с тиоридазином, толперадином, венлафаксином, дезипрамином, атомоксетином, декстрометорфаном, метопрололом, небивалолом, перфеназином усиливается их действие.

Увеличивается действие нифлумовой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов.

В комбинации с другими миорелаксантами необходима коррекция дозы толперизона.

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до {amp}lt; 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до {amp}lt; 1/1000, очень редко – {amp}lt; 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

  • нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
  • психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
  • обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
  • кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
  • иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
  • кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
  • органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
  • лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
  • прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Застосування у період вагітності або годування груддю

В период грудного вскармливания и беременности препарат не применяется.

ПОДРОБНЕЕ:  Мукасан инструкция по применению

У період грудного вигодовування і вагітності препарат не застосовується.

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

В составе Толперила имеется Лидокаин, который не всеми хорошо переносится. Перед применением препарата следует провести тест на чувствительность. При сердечной и легочной дефицитности медикамент нужно принимать строго по показаниям. Продолжительный курс терапии требует предварительной плановой медицинской проверки состояния внутренних органов и систем.

Медикамент разрешается принимать в первый триместр беременности, но только если лечебный эффект для матери будет превышать возможный риск угрозы для здоровья плода.

Точных данных по поводу способности действующего компонента проникать в грудное молоко, нет. Поэтому, при необходимости приема лекарственного средства, грудное кормление лучше прекратить. Препарат противопоказан для употребления в детском возрасте.

Во время прохождения курса лечения Толперилом, не рекомендуется управлять транспортными средствами и другими механизмами. Это обусловлено возможностью проявления побочных реакций в виде артериальной гипотензии и мышечной слабости. При неправильной работе почек и печени, следует наполовину снизить назначенную дозу медикамента. Препарат не влияет на алкогольное воздействие на ЦНС.

Особенности по применению

Возможна реакция гиперчувствительности к компонентам препарата.

Препарат содержит лидокаин.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Покупка препарата и аналоги

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. В среднем, цена на таблетки Толперила составляет 200 рублей, а на растворы – 300-400 рублей.

Медикамент следует сохранять при температуре не больше 25 градусов. Максимальный срок хранения составляет три года. Отпуск в аптеках осуществляется только по выписанному врачом рецепту.

Аналоги Толперила:

  • Миаксил (раствор в ампулах по 1 мл);
  • Мидокалм (раствор в ампулах по 1 мл, таблетки по 50 и 150 мг);
  • Баклофен (таблетки по 10 и 25 мг);
  • Мидостат комби (раствор в ампулах).

Сроки и условия хранения

Раствор для инъекций хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C.

По рецепту.

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Отпускается по рецепту.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности — 3 года.

По рецепту

Adblock
detector