Здоровье глаз

Преднизолон при варикозе

Форма выпуска и состав

Состав Преднизолона в ампулах: активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Преднизолон производят многие фармацевтические компании, при одинаковом дозировании действующего вещества препараты могут отличаться по внешнему виду, содержанию вспомогательных компонентов и упаковке.

Лекарственные формы Преднизолона с содержанием действующего вещества:

  • таблетки: цвет – белый, форма – плоскоцилиндрическая; активный компонент – преднизолон, в 1 таблетке – 1 мг или 5 мг;
  • раствор для инъекций (для внутривенного и внутримышечного введения): слегка опалесцирующий либо прозрачный, немного окрашенный либо бесцветный; активный компонент – преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон), в 1 мл – 15 мг или 30 мг;
  • мазь для наружного применения 0,5%: цвет – белый; активный компонент – преднизолон, в 1 г – 5 мг;
  • капли глазные 0,5%: суспензия белого цвета; активный компонент – преднизолона ацетат, в 1 мл – 5 мг.

Фармакологическая группа вещества Преднизолон

Преднизолон при варикозе

Фармакологическая группа: Кортикостероиды (группа препарата — I, это означает, что преднизолон является ГКС слабой активности).

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия.

Представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона гидрокортизона. Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона.

Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы, снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.

Фармакодинамика

Преднизолон – синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Взаимодействуя со специфическими цитоплазматическими рецепторами, преднизолон образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной РНК (рибонуклеиновой кислоты), индуцирующей биосинтез белков (включая липокортин), опосредующих клеточные эффекты. Угнетая фермент фосфолипазу А2, липокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, а также синтез простагландинов и лейкотриенов, способствующих воспалительным, аллергическим и другим патологическим процессам.

Преднизолон ингибирует высвобождение гипофизом β-липотропина, но концентрацию циркулирующего β-эндорфина не снижает, подавляет секрецию ТГТ (тиреотропного гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы), уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, увеличивает количество клеток крови, стимулируя выработку эритропоэтинов.

Фармакологическое действие препарата при системном применении (таблетки, раствор для инъекций в ампулах Преднизолон):

  • белковый обмен: снижает содержание в плазме глобулинов, повышая синтез в печени и почках альбуминов (при увеличении показателя соотношения альбумин/глобулин); усиливает в мышечной ткани катаболизм белка;
  • липидный обмен: стимулирует синтез триглицеридов и высших жирных кислот; перераспределяет жировые отложения, перемещая их преимущественно в область лица, плечевого пояса, живота; может привести к развитию гиперхолестеринемии;
  • углеводный обмен: усиливает абсорбцию из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) углеводов; повышает поступление в кровь глюкозы из печени за счет роста активности глюкозо-6-фосфатазы; повышает активность ФЕПКК (фосфоенолпируваткарбоксикиназы) и улучшает синтез аминотрансфераз путем активации глюконеогенеза; может привести к развитию гипергликемии;
  • водно-электролитный баланс: задерживает в организме натрий и воду; стимулирует экскрецию калия благодаря увеличению минералокортикоидной активности; снижает абсорбцию кальция в ЖКТ, вымывает кальций из костной ткани, повышая его выведение с мочой;
  • воспалительные процессы: угнетает высвобождение медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками; индуцирует образование липокортина и уменьшение количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту; уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует клеточные мембраны и мембраны органелл (в особенности лизосомальных);
  • аллергические реакции: подавляет синтез и секрецию медиаторов аллергии, тормозит высвобождение гистамина и других биоактивных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов; уменьшает число циркулирующих базофилов; подавляет развитие лимфоидной и соединительной тканей; снижает количество тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов; угнетает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии; угнетает антителообразование; изменяет иммунный ответ организма;
  • обструктивные заболевания дыхательных путей: тормозит воспалительные процессы, предупреждает или угнетает развитие отека слизистых оболочек, ингибирует эозинофильную инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения циркулирующих в слизистой оболочке бронхов иммунных комплексов; останавливает эрозирование и десквамацию слизистой оболочки; повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам у бронхов мелкого и среднего калибра; уменьшает вязкость слизи путем подавления или сокращения ее продукции;
  • шоковые состояния, интоксикации: повышает АД (артериальное давление) вследствие роста концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления восприимчивости к ним адренорецепторов, а также сужения просвета кровеносных сосудов; снижает проницаемость сосудистой стенки, оказывает мембранопротекторное действие, активирует ферменты печени, участвующие в обменных процессах эндо- и ксенобиотиков;
  • иммунодепрессивная (иммуносупрессивная) терапия: угнетает пролиферацию лимфоцитов (в особенности Т-лимфоцитов), подавляет миграции В-клеток и связь Т- и В-лимфоцитов, ингибирует высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и -2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, сокращая образование антител; в ходе воспалительного процесса тормозит соединительнотканные реакции и снижает возможность образования келоидной ткани.

Преднизолон при наружном применении (мазь) оказывает противовоспалительный, противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффект; ингибирует образование арахидоновой кислоты, формирование и высвобождение медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, лизосомальных ферментов, лейкотриенов и пр.); подавляет воспалительные кожные реакции, снижает в очаге воспаления вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция преднизолона высокая, при пероральном приеме таблеток Предназолон максимальная концентрация в крови достигается спустя 1–1,5 часа. До 90% вещества в плазме связывается с белками: альбуминами и кортизолсвязывающим глобулином – транскортином.

Метаболизируется препарат в почках, печени, бронхах, тонкой кишке. В окисленных формах вещество глюкуронизируется или сульфатируется. Его метаболиты неактивны.

T½ (период полувыведения) составляет 2–4 часа, экскретируется преднизолон с желчью и мочой посредством клубочковой фильтрации, на 80–90% реабсорбируется канальцами, до 20% выводится в неизмененном виде почками.

После внутривенного введения T½ преднизолона из плазмы составляет 2–3 часа.

При местном применении после всасывания в общий кровоток с поверхности кожи и из конъюнктивальной полости преднизолон связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно в печени; выводится с мочой в неизменном виде ≥ 20%, T½ составляет около 3 часов.

Русское название

Преднизолон

Prednisolonum (

Prednisoloni)

(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Название Значение Индекса Вышковского
®
Преднизолон 0.1474
Преднизолона таблетки 0.0192
Преднизол 0.0034
Медопред® 0.003
Преднизолон Никомед 0.0025
Преднизолон буфус 0.0015
Преднизолоновая мазь 0,5% 0.0013
Декортин Н50 0.0012
Преднизолон 5 мг Йенафарм 0.0012
Преднизолона натрия фосфат 0.0009
Декортин Н20 0.0009
Преднизолон Эльфа 0.0009
Декортин Н5 0.0007
Преднизолона метасульфобензоат натрия 0.0007
Солю-Декортин Н250 0.0005
Солю-Декортин H25 0.0003
Солю-Декортин Н50 0.0003
Преднизолоновая мазь

Побочные действия Преднизолона

Преднизолон

На частоту развития и выраженность побочных эффектов Преднизолона влияют используемая доза, длительность, способ, а также возможность соблюдения циркадного ритма применения препарата.

Системное применение средства может стать причиной:

  • задержки жидкости и Na в организме, развития азотистого дефицита, гипокалиемического алкалоза, гипокалиемии, глюкозурии, гипергликемии, набора веса;
  • вторичного гипокортицизма и гипопитуитаризма (особенно, если прием ГКС совпадает с периодами стресса — травмами, хирургическими операциями, болезнями и т.д.), подавления роста у детей, синдрома Кушинга, нарушений менструального цикла, манифестации сахарного LADA-диабета, снижения толерантности к глюкозе, повышения потребности в пероральных гипогликемических средствах и инсулине у диабетиков;
  • повышения АД, ХСН (или усиления ее выраженности), гиперкоагуляции, характерных для гипокалиемии ЭКГ-изменений, тромбоза, распространения некротического очага и замедления формирования рубца с возможным разрывом сердечной мышцы у пациентов с острым/подострым ИМ, облитерирующего эндартериита;
  • стероидной миопатии, мышечной слабости, асептического некроза головки плечевой и бедренной кости, потери мышечной массы, компрессионного перелома позвоночника и патологических переломов трубчатых костей, остеопороза;
  • язвенного эзофагита, метеоризма, расстройств пищеварения, рвоты, тошноты, усиления аппетита, развития стероидной язвыс возможными осложнениями в виде ее прободения и кровотечений из язвенного дефекта, панкреатита;
  • гипо- или гиперпигментации кожи, атрофии кожи и/или подкожной клетчатки, появления угрей, атрофических полос, абсцессов, замедленного заживления ран, экхимозов, петехий, истончения кожи, усиления потоотделения, эритемы;
  • психических нарушений(возможны галлюцинации, делирий, эйфория, депрессия), синдрома псевдоопухоли мозга (чаще всего развивается у детей при слишком быстром снижении дозы и проявляется в виде снижения остроты зрения, головных болей, диплопии), нарушений сна, вертиго, головокружений, головной боли, развития катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глазной гипертензии (при этом есть вероятность повреждения зрительного нерва), стероидного экзофтальма, глаукомы, внезапной слепоты (при введении раствора д/и в область носовых пазух, головы и шеи);
  • реакций гиперчувствительности (как местных, так и генерализованных);
  • общей слабости;
  • обморочных состояний.

Последствия применения на кожу:

  • телеангиэктазии;
  • пурпура;
  • стероидные угри;
  • жжение, раздражение, сухость и зуд кожи.

При нанесении на обширные поверхности кожного покрова и/или при длительном применении мази развиваются системные эффекты, гипертрихоз, также возможны атрофические изменения и вторичное инфицирование кожи.

Лечение каплями для глаз может сопровождаться глазной гипертензией, повреждением зрительного нерва, нарушением остроты/сужением полей зрения, повышением вероятности перфорации роговой оболочки глаза, развитием катарактыс локализацией помутнения в задней части хрусталика. В редких случаях возможно распространение грибкового или вирусного заболевания глаз.

ПОДРОБНЕЕ:  Варикоз вен в носу, варикоз на носу

Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

  • эндокринная система: нарушение толерантности к глюкозе, стероидный диабет/манифестация латентного диабета, угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко – Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, гирсутизм, повышение АД, аменорея, дисменорея, стрии, мышечная слабость), задержка полового созревания у детей;
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, эрозивный эзофагит, перфорация стенки/кровотечения ЖКТ, нарушение пищеварения, повышение/снижение аппетита, икота, метеоризм; редко – повышение активности печеночных ферментов;
  • сердечно-сосудистая система: аритмии, развитие (при предрасположенности) или усиление выраженности диагностированной сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения показателей электрокардиограммы, повышение АД, брадикардия (вплоть до остановки сердечной деятельности), гиперкоагуляция, тромбозы; при остром и подостром инфаркте миокарда – разрастание очага некроза и замедление формирования рубцов, следствием чего может стать разрыв сердечной мышцы;
  • нервная система: головная боль, головокружение, дезориентация, эйфория, делирий, галлюцинации, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, нервозность или беспокойство, повышение внутричерепного давления, вертиго, бессонница, псевдоопухоль мозжечка, судороги;
  • органы чувств: повышение внутриглазного давления (возможно повреждение зрительного нерва), задняя субкапсулярная катаракта, склонность к вторичному бактериальному, грибковому или вирусному инфицированию глаз, экзофтальм, трофические патологии роговицы, внезапная потеря зрения (вследствие парентерального введения в область шеи, головы, носовых раковин, в кожу головы препарат может кристаллизироваться в сосудах глаза);
  • обмен веществ: усиление выведения кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, усиление распада белков (отрицательный азотистый баланс), гипергидроз; побочные эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью – гипернатриемия, периферические отеки как результат задержки жидкости и натрия, гипокалиемический синдром, проявляющийся гипокалиемией, аритмией, миалгией или спазмом мышц, необычной слабостью и утомляемостью;
  • опорно-двигательный аппарат: преждевременное закрытие у детей эпифизарных зон с замедлением роста и процессов окостенения, остеопороз, стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, атрофия мышечной массы; очень редко – асептический некроз головки тазобедренной и плечевой костей, патологические переломы костей;
  • кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, экхимозы, замедленное заживление ран, истончение кожи, гипо- или гиперпигментация, стрии, стероидные угри, склонность к пиодермии и кандидозам;
  • реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, зуд, местные аллергические реакции, анафилактический шок;
  • местные реакции (парентеральное введение): в месте инъекции – онемение, жжение, боль, покалывание, инфекции; редко – образование рубцов, некроз окружающих тканей; внутримышечное введение (особенно в дельтовидную мышцу) – атрофия кожи и подкожной клетчатки;
  • прочие реакции: лейкоцитурия, развитие/обострение инфекций (возникновению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром отмены.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
  • E05.5 Тиреоидный криз или кома
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • G35 Рассеянный склероз
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.8 Другие формы кератита
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • K51 Язвенный колит
  • K72.0 Острая и подострая печеночная недостаточность
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • L10 Пузырчатка [пемфигус]
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L20.8 Другие атопические дерматиты
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L28.0 Простой хронический лишай
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L50 Крапивница
  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
  • L53 Другие эритематозные состояния
  • L65.9 Нерубцующая потеря волос неуточненная
  • L91.0 Келоидный рубец
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M30.0 Узелковый полиартериит
  • M31.1 Тромботическая микроангиопатия
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M34 Системный склероз
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47.9 Спондилез неуточненный
  • M54.3 Ишиас
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • R11 Тошнота и рвота
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
  • R57.9 Шок неуточненный
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

ПОДРОБНЕЕ:  Лопнула вена на ноге - как оказать доврачебную помощь

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон при варикозе

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).

Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Преднизолон при варикозе

Иммунодефицитные состояния (в т.ч.СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч.

недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга;

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

При кратковременном системном применении Преднизолона по жизненным показаниям единственным противопоказанием для его использования является повышенная индивидуальная чувствительность к действующему либо вспомогательным компонентам.

С осторожностью Преднизолон в форме таблеток и раствора назначают при следующих состояниях/заболеваниях:

  • инфекции и инвазии грибковой, бактериальной или вирусной природы (текущие либо недавно перенесенные, в т. ч. недавний контакт с инфицированным): простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий герпес (в виремической фазе), корь, системный микоз, стронгилоидоз, амебиаз, туберкулез в активной и латентной фазах. При тяжелых инфекционных заболеваниях применение преднизолона возможно исключительно на фоне специфической терапии;
  • перивакцинальный период (8 недель до вакцинации и 2 недели после), лимфаденит после противотуберкулезной прививки БЦЖ (Бацилла Кальметта – Герена);
  • иммунодефицитные состояния, включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ);
  • болезни ЖКТ: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, пептическая язва в остром или латентном течении, недавно сформированный анастомоз кишечника, дивертикулит, язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации;
  • сердечно-сосудистые патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым инфарктом миокарда может распространяться очаг некроза с замедлением формирования рубцовой ткани, следствием чего может стать разрыв сердечной мышцы), артериальная гипертензия, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
  • эндокринные нарушения: тиреотоксикоз, сахарный диабет (включая нарушение толерантности к углеводам), гипотиреоз, болезнь Иценко – Кушинга, ожирение 3–4 степени;
  • почечная/печеночная недостаточность тяжелой степени, нефроуролитиаз;
  • гипоальбуминемия и предрасполагающие к ее появлению состояния;
  • системный остеопороз, миастения гравис, полиомиелит (исключение – бульбарный энцефалит), острый психоз, глаукома (открытоугольная и закрытоугольная);
  • беременность.

Мазь Преднизолон противопоказано применять при бактериальных, вирусных, грибковых поражениях кожи, туберкулезе, сифилисе, опухолях кожи, вульгарных угрях, розацеа, кожных поствакцинальных реакциях, открытых ранах, трофических язвах, в детском возрасте до 1 года и при повышенной индивидуальной чувствительности к ее компонентам.

С осторожностью мазь используют при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению глазных капель Преднизолон:

  • повышенное внутриглазное давление;
  • древовидный кератит, вызванный Herpes zoster, ветряная оспа, другие вирусные болезни роговицы и конъюнктивы;
  • грибковые, микобактериальные, острые гнойные болезни глаз;
  • эпителиопатия роговицы;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:

  • инфекционные и паразитарные заболевания, вызванные бактериями, грибками или вирусами (в том числе недавно перенесенные человеком, включая контакт с больным). К числу таких заболеваний относятся: герпесвирусная инфекция, корь, стронгилоидоз (или подозрение на него), амебиаз, туберкулез (активный или латентный), системный микоз.
  • Заболевания органов пищеварительного тракта(язвенная болезнь 12-типерстной кишки/желудка, пептическая язва, НЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно наложенный анастомоз кишечной трубки, дивертикулит).
  • Кардиоваскулярные патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым ИМ применение Преднизолона может спровоцировать распространение некротического очага и замедлить формирование рубцовой ткани, что в свою очередь повышает риск разрыва сердечной мышцы), декомпенсированную ХСН, артериальную гипертензию.
  • Гиперлипидемия.
  • Иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекцию, СПИД).
  • Поствакцинальный период (препарат не назначают в период длительностью 8 недель до и 2 недели после введения вакцины) .
  • Развившийся после прививки БЦЖ лимфаденит.
  • Заболевания эндокринной системы: болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет.
  • Тяжелая степень функциональной недостаточности почек/печени.
  • Мочекаменная болезнь.
  • Гипоальбуминемия, а также предрасполагающие к ее развитию состояния.
  • Системный остеопороз.
  • Острый психоз.
  • Миастения gravis.
  • III-IV стадии ожирения.
  • Закрыто- и открытоугольная глаукома.
  • Полиомиелит(исключение — форма бульбарного энцефалита).
  • Лактация.
  • Беременность.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниямитаблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

  • патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
  • пиогенный артрит и периартикулярные инфекции(в том числе в анамнезе);
  • чрессуставной перелом кости;
  • системные инфекции;
  • “сухой” сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
  • выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
  • развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
  • асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
  • беременность.
ПОДРОБНЕЕ:  Причины варикоза сосудов носа — Лечим варикоз

На кожу Преднизолон не следует применять при:

  • микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
  • кожных проявлениях сифилиса;
  • опухолях кожи;
  • туберкулезе;
  • угревой болезни(в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
  • беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Применение при беременности и лактации

Преднизолон при варикозе

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Применение преднизолона системно и местно, в форме глазных капель при беременности возможно по жизненным показаниям в случае оправданного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Длительная системная терапия ГКС у беременных не исключает возможности нарушения роста плода. Использование преднизолона в III триместре повышает риск атрофии коры надпочечников плода, в связи с чем новорожденному может потребоваться проведение заместительной терапии.

Применять преднизолон местно рекомендуется как можно более коротким курсом, наносить мазь следует на небольшие участки кожной поверхности.

ГКС выделяется с грудным молоком, поэтому при использовании в период кормления грудью требуется соблюдать меры предосторожности, в частности, не наносить мазь на кожу молочной железы незадолго до кормления. При необходимости системного использования препарата во время лактации, либо нанесения на кожу мази Преднизолон в больших дозах и/или в течение продолжительного периода, кормление грудью необходимо прервать на время терапии.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na -содержащие ЛС — отеков и повышения АД.

При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T1/2, усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних;

доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ.

В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

Рифампицин, противоэпилептические средства, барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами.

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии, натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с Парацетамолом повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантамивозможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов.

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов, а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты, в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

В связи с высокой фармакологической активностью преднизолон, как и другие ГКС, может ослаблять либо усиливать действие многих лекарственных веществ/препаратов. При необходимости применения раствора, таблеток или глазных капель Преднизолон в сочетании с другими препаратами лечащий врач должен рассмотреть и учесть их возможное взаимодействие.

Данные о лекарственном взаимодействии мази отсутствуют.

В связи с возможной фармацевтической несовместимостью раствора Преднизолон с другими лекарственными средствами, вводимыми внутривенно, его рекомендуется вводить отдельно: болюсно, либо через другую капельницу. Смешивание растворов преднизолона и гепарина происходит с образованием осадка.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

как заменить таблетки преднизолона на инъекции

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Признаком системной передозировки преднизолона является усиление дозозависимых побочных эффектов. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение с постепенным снижением дозы, при необходимости вплоть до отмены препарата.

Передозировка при местном применении (мазь, суспензия глазная) может вызывать местные побочные эффекты в виде аллергических реакций, возникновение которых требует незамедлительной отмены препарата.

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

как вводить преднизолон внутривенно

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

https://www.youtube.com/watch?v=SsdiD7Ot3lY

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Adblock
detector